Inhibition Effects of Some Sulfonamides on α-Carbonic Anhydrase from European seabass Dicentrachus labrax

Authors : Deryanur Erdem, Emrah Yerlikaya, Saltuk Buğrahan Ceyhun, Ramazan Demirdağ, Murat Şentürk, Orhan Erdoğan, Ömer Irfan Küfrevioğlu

Pages : 139-144

View : 25 | Download : 16

Publication Date : 2011-04-01

Article Type : Other

Abstract :Alfa-karbonik anhidraz EC: 4.2.1.1; CA levrek solungaç ve karaciğerden saflaştırıldı. Saflaştırma prosedürü homojenat hazırlama ve Sepharose 4B-tirozin-sülfanilamid afinite kramatografisinden oluştu. Bazı sülfonamidlerin enzim aktivitesi üzerine in vitro inhibisyon etkisi incelendi. Bu maddeler için Ki sabitleri ve IC50 değerleri Lineweaver-Burk grafikleri ve % aktivite-[I] grafikleri kullanılarak belirlendi. Sülfanilamid, mafenid, asetazolamid, 2-amino-1,3,5-tiyadiazol-5 sülfonamid için IC değerleri sırası ile solungaç karbonik anhidraz GCA için 980, 142, 20 ve 34 μM, karaciğer karbonik anhidraz LCA için 126, 23, 14 ve 2.58 μM, olarak belirlendi. Bazı sülfonamidlerin diğer CA izoenzimleri ile Ki sabitleri karşılaştırıldığında düşük mikromolar derişimlerde 0.21’den 76.0 μM’a kadar GCA ve LCA’ya karşı çok güçlü inhibitör aktiviteleri olduğu belirlendi
Keywords : Karbonik anhidraz CA, European seabass, karaciğer karbonik anhidraz LCA, solungaç karbonik anhidraz GCA, inhibitör, sülfonamid