PREPARATION AND IN-VITRO CHARACTERIZATION OF FLOATING-PULSATILE HOLLOWBEADS CONTAINING INDOMETHACIN

Authors : Emrah Özakar, Hasan Burak Güneş, Rukiye Sevinç Özakar

Pages : 931-954

Doi:10.33483/jfpau.1130916

View : 34 | Download : 12

Publication Date : 2022-09-30

Article Type : Research

Abstract :Amaç: Polimerlerin veya mumsu lipidlerin kullanılması ile matriks yapılı kontrollü salım sağlayan sistemler tasarlamak günümüzde popüler bir seçenektir. İçi boş boncuklar (hollowbeads), içinde hava dolu bir boşluğun oluşması ile karakterize formülasyonlardır. Çalışmamızda, indometazin model ilaç olarak seçilmiştir. Hollowbeads yapısını oluşturmak için setil alkol ve uzun süreli salım elde edebilmek için de NaCMC seçilmiştir. Ülser oluşumunu azaltmak ve/veya önlemek ve salımı kontollü elde etmek için Kollicoat® MAE100P kullanılmıştır. Gereç ve Yöntem: Formülasyonlar, yeni bir teknik olan "wax removol” tekniği kullanılarak hazırlanmıştır. Çapraz bağlayıcı olarak ZnCl2 ve CaCl2’nin farklı konsantrasyonları kullanılmıştır. Önformülasyon çalışmalarında, NaCMC miktarı, çapraz bağlayıcı miktarı ve çapraz bağlanma sürelerini de değiştirerek 24 farklı formülasyon hazırlanmıştır. Formülasyonların yapısı, boyutu, enkapsülasyon etkinliği, verimi, hollow yapısı, uzun süreli salım kapasiteleri incelenmiştir. Bu parametreler NaCMC miktarına, çapraz bağlayıcı tipine, çapraz bağlayıcı miktarına ve çapraz bağlayıcıyla olan temas sürelerine bağlı olarak istatistiksel olarak değerlendirilmiştir. Sonuç ve Tartışma: Hollowbeads’ler, SEM ve FT-IR ile karakterize edilmiştir. pH 1.2 HCl ve pH 6.8 fosfat tamponu ortamlarında in vitro salım, şişme ve yüzme çalışmaları gerçekleştirilmiştir. Salım kinetikleri ve salım mekanizmaları açıklanmıştır. Formülasyonların uzun süreli stabiliteleri, enkapsülasyon etkinlikleri, ilaç yükleme etkinlikleri ve verimleri de değerlendirilmiştir. Umut vadeden iki formülasyonun (F2 ve F19), 24 saat süreyle hem mide hem de bağırsak ortamında indometazin salımı gerçekleştirebildiği tespit edilmiştir.
Keywords : İndometazin, kontrollü salım, mum yerdeğiştirme, oyuk boncuk, polimer