TOFİSOPAM’IN OPİOİDERJİK SİSTEM ARACILIKLI ANTİNOSİSEPTİF ETKİNLİĞİ

Authors : Nazlı Turan, Umut Irfan Üçel, Cevşen Yazici, Ümide Demir Özkay, Özgür Devrim Can

Pages : 712-727

Doi:10.33483/jfpau.1085314

View : 29 | Download : 21

Publication Date : 2022-09-30

Article Type : Research

Abstract :Amaç: Bu çalışmada Tofisopam’ın antinosiseptif etkinlik potansiyelinin araştırılması ve bu etkiye opioiderjik sistemin olası katılımının aydınlatılması amaçlanmıştır. Gereç ve Yöntem: Tofisopam’ın (25 ve 50 mg/kg) antinosiseptif etkinlik potansiyeli sıcak plaka ve asetik asid ile indüklenen kıvranma testleri ile araştırılmış; farelerin motor koordinasyonu üzerindeki olası etkileri ise Rota-rod testi ile değerlendirilmiştir. Sonuç ve Tartışma: Tofisopam 50 mg/kg dozda, farelerin sıcak plaka testlerindeki reaksiyon sürelerini anlamlı ölçüde uzatmış; kıvranma testlerinde ise kıvranma davranışlarının sayılarını azaltmıştır. Bu bulgular Tofisopam’ın santral ve periferik mekanizmalar aracılıklı antinosiseptif aktiviteye sahip olduğuna işaret etmiştir. Tofisopam farelerin motor aktivitelerinde anlamlı bir değişikliğe neden olmamıştır. Antinosiseptif etkiye opioid reseptörlerin olası katılımını araştırmak amacı ile yapılan nalokson ön-uygulamaları Tofisopam’ın antinosiseptif aktivitesini ortadan kaldırmıştır. Etkiye aracılık eden opioid reseptör alt-tiplerinin aydınlatılması amacıyla naloksonazin (μ-opioid reseptör blokörü), naltrindol (δ-opioid reseptör blokörü) ve nor-binaltorfimin (ҡ-opioid reseptör blokörü) ile mekanistik çalışmalar yapılmıştır. Her üç ajan da Tofisopam’ın antinosiseptif etkisini antagonize etmiştir. Elde edilen bu bulgular Tofisopam’ın 50 mg/kg dozdaki antinosiseptif etkinliğine μ-, δ- ve ҡ-oipiod reseptörlerin aracılık ettiğini ortaya koymuştur.
Keywords : Analjezi, asetik asid ile indüklenen kıvranma testi, opioiderjik reseptör, sıcak plaka testi, tofisopam