- Hacettepe Üniversitesi Eczacılık Fakültesi Dergisi
- Issue: 1
- Free-Radical Scavenging Activities of 2-Benzoxazolinone Derivatives Containing Thiosemicarbazide, Tr...
Free-Radical Scavenging Activities of 2-Benzoxazolinone Derivatives Containing Thiosemicarbazide, Triazole, Thiadiazole and Hydrazone Units
Authors : Samiye Yabanoğlu Çiftci, Nesrin Gökhan Kelekçi, Umut Salgın Gökşen, Gülberk Uçar
Pages : 27-50
View : 15 | Download : 4
Publication Date : 2011-01-01
Article Type : Research
Abstract :Bazı benzoksazolinonil triazol, tiyadiazol ve hidrazon türevlerinin belirgin analjezik ve antienflamatuar aktivite gösterdikleri rapor edilmiştir. Non steroidal antienflamatuar ajanların NSAIDler serbest radikal süpürücüleri olarak görev yaparak antioksidan aktivite gösterdikleri düşünülmüştür. Oksidatif stresin NSAIDler dahil bir çok ksenobiyotiğin yan etkilerinde önemli rol oynadığı açıkça belirlenmiştir. Dolayısıyla, bu çalışmada farklı farmakoforların kombinasyonlarının bir çerçevede toplanmasıyla ilginç farmakolojik profillere sahip bileşikler meydana gelebileceği düşünülmüş ve tiyosemikarbazit, triazol, tiyadiazol ve hidrazon taşıyan 2 benzoksazolinon türevlerinin serbest radikal süpürücü aktiviteleri incelenmiştir. Yeni sentezlenen bu türevlerin antioksidan aktiviteleri 2,2-difenil-1-pikrilhidrazil DPPH radikali, süperoksit radikali, hidrojen peroksit, nitrik oksit süpürücü aktivitelerinin ve indirgeyici güçlerinin belirlenmesiyle değerlendirilmiştir. Çeşitli antioksidan aktiviteler bütillenmiş hidroksitoluen ve askorbik asit gibi standart antioksidanlarla kıyaslanmış ve sonuçlar IC50 değeri şeklinde ifade edilmiştir. Yeni sentezlenen tüm bileşikler çeşitli derecelerde farklı aktif radikaller üzerinde süpürücü etki göstermişlerdir; bileşik 13-18’in hidrazon türevleri en aktif bileşikler olduğu saptanmıştır. Bunlar arasında fenil halkasında sırasıyla p-metoksi ve p-hidroksi grupları taşıyan bileşik 17 ve 18 aktif radikal türleri üzerinde en yüksek süpürme kapasitesine sahip oldukları saptanmıştır. Bu öncül in vitro sonuçlar bu bileşiklerin antienflamatuar aktivitelerinin derecelerini açıklamaya katkıda bulunmaktadır.Keywords : Serbest radikal süpürücü aktivite, 2-benzoksazolinon türevleri, 2, 2-difenil-1-pikrilhidrazil, süperoksit radikali, hidrojen peroksit, nitrik oksit