- Afyon Kocatepe Üniversitesi Fen Ve Mühendislik Bilimleri Dergisi
- Vol: 22 Issue: 2
- Monoaminoksidaz İnhibitörü Olarak Propargil Yan Zinciri Taşıyan Yeni Şalkon Türevlerinin Sentezi, Ka...
Monoaminoksidaz İnhibitörü Olarak Propargil Yan Zinciri Taşıyan Yeni Şalkon Türevlerinin Sentezi, Karakterizasyonu ve Moleküler Modelleme Çalışmaları
Authors : Derya Osmaniye, Begüm Nurpelin Saglik
Pages : 268-274
Doi:10.35414/akufemubid.946219
View : 25 | Download : 3
Publication Date : 2022-04-30
Article Type : Research
Abstract :Monoamin oksidazlar (MAO), endojen ve ekzojen aminlerin oksidatif deaminasyonundan sorumlu enzim ailesidir. MAO-A ve MAO-B olarak isimlendirilen iki izoformdan oluşan MAO enzimi nörotransmiterlerin metabolizmasındaki rollerinden dolayı nöropsikiyatrik ve nörodejeneratif bozuklukların tedavisi için ilaçların geliştirilmesinde önemli hedeflerdir. Özellikle MAO-B inhibitörlerinin Parkinson hastalığı (PH) ve Alzheimer hastalığı (AH) gibi en sık görülen nörodejeneratif hastalıkların tedavisinde sıklıkla tercih edildiği bilinmektedir. Bu amaçla, bu çalışma kapsamında yeni propargil-şalkon türevleri sentezlenmiş ve yapı tayinleri 1H-NMR, 13C-NMR ve yüksek çözünürlüklü kütle spektroskopisi (HRMS) metotları kullanılarak aydınlatılmıştır. İn vitro aktivite testleri sonucunda elde edilen veriler 2c kodlu bileşiğin MAO-B inhibitörü olarak umut vaat edici olduğunu ortaya koymuştur. Gerçekleştirilen moleküler modelleme çalışmaları ile bileşik 2c’nin hMAO-B enzim aktif bölgesindeki bağlanma ve etkileşim noktaları belirlenmiştir.Keywords : Monoaminoksidaz, Şalkon, Propargil, İn vitro enzim inhibisyonu, Moleküler docking