- Avrupa Bilim ve Teknoloji Dergisi
- Issue: 21
- Synthesis of Some New Benzoxazole Derivatives and Antimicrobial and Cytotoxic Activity Studies
Synthesis of Some New Benzoxazole Derivatives and Antimicrobial and Cytotoxic Activity Studies
Authors : Meryem Erol, Ismail Çelik, Gülcan Kuyucuklu, Ebru Uzunhisarcikli
Pages : 455-462
Doi:10.31590/ejosat.822417
View : 25 | Download : 6
Publication Date : 2021-01-31
Article Type : Research
Abstract :Artan mikrobiyal enfeksiyon hastalıklara ve bunların tedavisinde kullanılan ilaçlara karşı hızla direnç gelişmesi nedeniyle yeni antimikrobiyal ilaçların geliştirilmesine acil ihtiyaç duyulmaktadır. Ayrıca kanser tedavisinde kullanmak amacıyla sentezlenen bileşiklerin kanserli hücrelerde olduğu kadar normal hücrelerde de sitotoksik etki göstermesi ve yan etkilerinin fazla olması nedeniyle kullanımını sınırlı hale getirmektedir. Bu nedenle kanser tedavisi için geliştirilen ilaçların seçici olarak kanserli hücreler üzerinde etkili olması ve yan etkilerinin mümkün olduğunca azaltılması yönünde araştırmalar yoğun olarak devam etmektedir. Bu çalışma kapsamında 2'si orjinal olmayan 7 tane 2-(p-substitutedphenyl)-5-(2-substitutedacetamido) bileşiğinin 3 basamakta sentezi gerçekleştirildi, yapıları HRMS, 1H-NMR ve 13C-NMR spektrokpisi yöntemleri ile aydınlatıldı. 10 farklı mikroorganizma üzerinde antimikrobiyal etkileri değerlendirildi. Ayrıca MCF-7 ve A549 hüzre hatları üzerinde MTT metodu ile sitotoksik aktiviteleri araştırıldı. Çalışma sonucunda sentezlenen bileşiklerin 64-256 µg/mL arasında değişen MİK değerlerinde hem antibakteriyel hem de antifungal etkili oldukarı belirlenmiş ve bileşik 7'nin hem A549 hem de MCF-7 üzerinde önemli sitotoksik aktivitesi bulunmuştur. Elde edilen sonuçlar yeni veya alternatif ilaç antimikrobiyal ve sitotoksik ajan geliştirmek için yapılan çalışmalara önemli bir katkı sağlayacaktır.Keywords : Benzoksazol, sentez, Antimikrobiyal aktivite, Sitotoksisite, ADME tahmini