- Clinical and Experimental Health Sciences
- Vol: 5 Issue: 1
- Asetilkolin esteraz inhibitörü olan hidrazid hidrazonlar üzerinde çalışmalar
Asetilkolin esteraz inhibitörü olan hidrazid hidrazonlar üzerinde çalışmalar
Authors : Usame Abu Mohsen, Bedia Koçyiğit Kaymakçıoğlu, Emine Elçin Oruç Emre, Zafer Asım Kaplancıklı, Sevim Rollas
Pages : 10-14
Doi:10.5455/musbed.20141117035707
View : 13 | Download : 3
Publication Date : 2015-05-03
Article Type : Other
Abstract :Amaç: On beş adet hidrazit-hidrazon türevi sentezlenmiş ve asetilkolinesteraz enzimini (AChE) inhibe etme yetenekleri Ellman’ın modifiye spektrofotometrik yöntemi ile değerlendirilmiştir. Yöntem: Anti-asetilkolinesteraz aktivite tayini Ellman’ın modifiye edilmiş spektrofotometrik yöntemi kullanılarak yapılmıştır. Bu spektrofotometrik yöntem bir kromojenik reaktif olan 5,5-ditiyo-bis-(2-nitrobenzoik asit) ile salınan tiyokolinin renkli bir ürün vermesi esasına dayanır. Bulgular: Test edilen bileşikler arasında, 4-fluorobenzoik asit [(4-metoksifenil) metilen] hidrazid(6) ve 2-[(fluorobenzoil) hidrazono]-1,3-dihidro-indol-3-on (15), referans ilaç donezepil (IC50=0.054±0.002µM) ile kıyaslandığında kayda değer anti-AChE aktivite göstermiştir. Sonuç: Anti- AChE aktivite sonuçları, p-metoksifenil sübstitüenti taşıyan bileşik 6 ve 1,3-dihidro-indol-3-on sübstitüenti taşıyan bileşik 15’in en aktif bileşikler olduğunu göstermiştir. Aktivite sonuçlarından, hidrazid-hidrazon yapısı üzerinde hacimli grupların bulunmasının anti- AChE aktiviteye olumlu yönde katkıda bulunduğu görülmektedir.Keywords : Hidrazit, hidrazon, anti-asetilkolinesteraz aktivite