- Clinical and Experimental Health Sciences
- Vol: 4 Issue: 1
- Asetilkolinesteraz inhibitörü olarak tiyazolil-hidrazon türevleri üzerine çalışma
Asetilkolinesteraz inhibitörü olarak tiyazolil-hidrazon türevleri üzerine çalışma
Authors : Yusuf Özkay, Leyla Yurttaş, Usama Abu Mohsen, Belgin Sever, Weiam Hussein, Ömer Öztürk, Begüm Nurpelin Sağlık, Ulviye Acar, Özge Nurhan Erdoğan, Ayşen Pekbağ, Zafer Asım Kaplancıklı
Pages : 38-42
Doi:10.5455/musbed.20140101090010
View : 13 | Download : 3
Publication Date : 2014-04-25
Article Type : Other
Abstract :Amaç: Bu çalışmada, tiyazolün bazı hidrazon türevlerinin sentezlerinin ve antikolinesteraz aktivitelerinin araştırılması amaçlandı. Yöntem: Pirol-2-karboksaldehidler tiyosemikarbazit ile etanol içinde direkt olarak reaksiyona tabi tutuldu ve oluşan tiyosemikarbazon, ?-bromoasetofenon türevleri ile (Hantzsch reaction) kondanse edilerek, 1-sübstitüe pirol-2-karboksaldehid (4-(4-sübstitüe fenil)-1,3-tiyazol-2-il)hidrazon türevlerini verdi. Bileşiklerin kimyasal yapıları, IR, 1H-NMR ve FAB+-MS spektral verileri ve elementel analiz verileri ile aydınlatıldı. Modifiye edilmiş Ellman spektrofotometrik metodu kullanılarak, elde edilen tüm bileşiklerin asetilkolinesteraz (AChE) inhibisyonları incelendi. Bulgular: Bileşik 1, AChE üzerinde %64.10 (1 mM) and 33.00 (0.1 mM) inhibisyon oranları ve IC50=0.59 mM değeri ile en aktif antikolinesteraz molekül olarak belirlenmiştir. Sonuçlar: Fenil halkası üzerinde para konumundan ve pirol halkasının 1. konumundan sübstitüsyonlar antikolinesteraz etkiyi negatif yönde etkilemiştir. Anahtar Kelimeler : Tiyazol, hidrazon, pirol, antikolinesteraz aktiviteKeywords : Tiyazol, hidrazon, pirol, antikolinesteraz aktivite