- Ankara Üniversitesi Eczacılık Fakültesi Dergisi
- Vol: 47 Issue: 1
- FORMULATION AND EVALUATION OF PARENTERAL IN-SITU FORMING BIODEGRADABLE IMPLANT FOR CONTROLLED RELEAS...
FORMULATION AND EVALUATION OF PARENTERAL IN-SITU FORMING BIODEGRADABLE IMPLANT FOR CONTROLLED RELEASE OF LEVOTHYROXINE SODIUM
Authors : Manish Goyani, Meghraj Suryawanshi, Ridhdhesh Jivawala
Pages : 141-156
Doi:10.33483/jfpau.1121612
View : 11 | Download : 6
Publication Date : 2023-01-20
Article Type : Research
Abstract :Amaç: Mevcut araştırmanın amacı, kontrollü levotiroksin sodyum salımı için parenteral in-situ oluşan biyobozunur implantın formülasyonu ve değerlendirilmesidir. Gereç ve Yöntem: Bu çalışmada, in-situ implant (ISFI) ve in-situ mikro parçacıkları (ISM) şeklindeki iki biyobozunur polimerik ilaç taşıyıcı sistemi hazırlamak için çözücü olarak N-Metil pirolidon (NMP) ile triasetin ve biyobozunur polimer olarak da PLGA kullanılmıştır. Sterilite, etken madde yükleme kapasitesi yüzdesi ve benzeri diğer değerlendirme testleri de gerçekleştirilmiştir. ISFI ve ISM, bir aya kadar üç farklı sıcaklık (4ºC, 25ºC ve 40ºC) değerinde test edilmiştir. Sonuç ve Tartışma: Her iki sistemden etken madde salımı karşılaştırıldı. F4 kodlu formülasyonda başlangıç doz boşalması %10.72 iken, EP8 kodlu da %8.16’di. Etken madde F4 koldu formülasyondan yaklaşık 30 günde %94.54 ve EP8 kodlu formülasyondan %95.72 düzeyinde açığa çıkmıştır. Polimer içeriği, çözücü tipi (hidrofilik veya hidrofobik) ve implant morfolojisi olmak üzere hepsi, ISFI formülasyonundan başlangıç doz boşalmasının artmasına katkıda bulunmuştur. Başlangıç doz boşalması, hidrofilik ve hidrofobik çözücülerin (NMP ve Triasetin) kombinasyonu kullanıldığında azaltılmıştır. Diğer formülasyonlarla karşılaştırıldığında, ISM en başlangıç doz boşalmasına sahiptir. Hem ISFI hem de ISM formülasyonları, etken maddeleri 30 güne kadar verebilmektedir. Her iki formülasyon da sırasıyla iyi etken madde yükleme etkinliği F4 (%87.74) ve EP8 (%90.37) göstermektedir. Her iki formülasyon da sırasıyla görsel inceleme, pH ve enjekte edilebilirlik dahil tüm fizikokimyasal özelliklerinden geçmiştir. 30 gün sonra her iki formülasyonla işleme tabi tutulan büyüme ortamındaki mikroorganizmaların gözle görülür bir büyümesi görülmedi. Enjeksiyon bölgesi (cilt üzerinde) ve bitişik kaslar hiçbir irritasyon belirtisi göstermedi. Sonuçlar kontrol grubu ile karşılaştırıldığında doğrulanmıştır. Her iki formülasyonda da irritasyon belirtisi ve enjeksiyon bölgesinde hiperemi, renk değişikliği veya nekroz yoktu. Her iki formülasyonun da stabil olduğu bulunmuştur. Bu nedenle, uzun etkili Levotiroksin sodyum formülasyonları (ISFI ve ISM), hipotiroidizm tedavisi için üstün bir seçenek olabilir.Keywords : Biyobozunur polimerler, ISFI, ISM, in-situ implant, solvent değişim tekniği