- Sakarya Üniversitesi Fen Bilimleri Enstitüsü Dergisi
- Vol: 21 Issue: 6
- Structure-Activity Relationship (SAR): The study of antiproliferative activities of brominated 8-hyd...
Structure-Activity Relationship (SAR): The study of antiproliferative activities of brominated 8-hydroxyquinoline and phthalonitrile derivatives on several cancer cell lines
Authors : Salih ÖKTEN, Tuğba Kul KÖPRÜLÜ, Osman ÇAKMAK, Şaban TEKİN
Pages : 1300-1306
Doi:10.16984/saufenbilder.313873
View : 17 | Download : 4
Publication Date : 2017-12-01
Article Type : Other
Abstract :Bu çalışmada, 8-hidroksikinolin’den ftalonitriller 6 , 7 ve bunların bromlu türevleri 8 , 9 sentezlenerek bu moleküllerin C6 (sıçan glial tümör), HeLa (insan rahim ağzı kanser hücresi) ve HT29 (insan adenokarsinoma) kanser hücre hatları üzerindeki antiproliferatif ve sitotoksik aktiviteleri araştırılmıştır. 7-Bromo- ve 5,7-dibromo-8-hidroksikinolin türevleri ( 2 ve 3 ) ile ftalonitril 6 , 7 ve bunların bromlu türevleri 8 , 9 antiproliferatif ve apoptotik etkileri yapı aktivite ilişkisi (SAR) yönüyle karşılaştırılmıştır. Bromohidroksikinolin 2 ve 3 türevleri, literatür kayıtlarına göre yüksek antiproliferatif aktivite göstermesine rağmen, 8-hidroksikinolinden hazırlanan ftalonitril bileşikleri 6 , 7 ve bromlanan 8 , 9 türevlerinin antiproliferatif aktiviteyi belirgin bir biçimde azalttığı belirlenmiştir. Kinolin çekirdeğinin C-8 konumundaki yapı aktivite çalışması, antiproliferatif ve apoptotik aktivitenin OH grubunun sebep olduğu ortaya çıkartmıştır. Ayrıca kinolin halkasının OH grubuna alkil ya da sübstitüe halkalı grupların bağlanması ve bromlanması da antiproliferatif aktiviteyi düşürmüştür.Keywords : 8-hidroksikinolin, ftalonitril, yapı-aktivite ilişkisi (SAR), antiproliferatif aktivite, apoptotik aktivite, antitopoizomeraz